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                苯乙酮類衍生物在農藥領域的研究和應用概況

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                苯乙酮類衍生物在農藥領域的研究和應用概況

                發布日期:2016-05-23 16:02 來源:http://www.fjfsi.com 點擊:

                苯乙酮類衍生物是一類含酮羰基苯環化合物,它能夠體現出很好的化學活性。因此,乙酮在有機合成中成為很重要的合成原料。通過對苯乙酮不同部位進行修飾從而得到一系列的衍生物,其中一些衍生物能夠體現出良好的殺蟲活性、殺菌活性及除草活性。苯乙酮類衍生物的使用時間比較悠久使用范圍比較廣泛。從上個世紀70年代Assen Pharmaceutical公司以2,4-二氯苯乙酮為原料,開發的內吸性廣譜殺菌劑丙環唑(propiconazole)和乙環唑(etaconazole)發展到如今的抑霉唑(imazalil),可以預見隨著對苯乙酮衍生物的深入研究,更多的新型高效藥物將被開發用于替代原有的低效藥物并且減少高毒高殘留農藥對環境和生物的影響。

                唑螨酯(fenpyroximate)是日本農藥公司于1984年研制以應對較難防治的紅蜘蛛等害蟲,它具有擊倒快、持效期長、受溫度影響小等顯著特點。生物學研究表明,唑螨酯能抑制棉紅蜘蛛線粒體還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸輔酶,還能使腺苷三磷酸含量減少和諸如集體隆起等形態變異,使螨的外周神經傳遞受抑制而迅速被擊倒。唑螨酯不僅有對幼螨的強擊倒作用,還具有對螨成蟲中后期蛻皮的抑制作用。鑒于唑螨酯獨特的作用機制和優良的生物活性,對其結構進行了優化與修飾,并成功得到了一些高活性的化合物:

                苯乙酮肟羧酸酯

                楊春龍等人以1,3-二氯苯為原料,合成了一系列苯乙酮肟羧酸酯(acetophenone oxime carboxylate)。部分目標化合物中具有不同程度的生物活性, 其中個別化合物對水稻白葉枯病菌(xanthomonas campestrispv. oryzae)表現出顯著的殺細菌活性,對粘蟲3齡幼蟲的致死率超過了80%。

                苯乙酮肟羧酸酯

                楊春龍等人以2,4-二氯苯乙酮為原料,合成了2種苯乙酮肟羧酸酯(acetophenone oxime carboxylate),當R為苯環時,目標化合物在劑量為1 mg/mL, 對粘蟲三齡幼蟲的致死率達到了100%。

                專業生產苯乙酮的企業,并通過了安檢、環保、消防等部門的企業驗收工作,目前本企業的技術水平在同行業中仍處于前列。
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                苯乙酮

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